Carfilzomib Intermediate Cas 247068-85-5

Το ενδιάμεσο κλειδί του αριθμού CAS Carfilzomib είναι 247068-85-5. Είναι πολύ δύσκολο να συνθέσουμε και είναι ένα σημαντικό ενδιάμεσο για τη Carfilzomib. Υπάρχουν τέσσερις κύριοι τρόποι σύνθεσης:
Η πρώτη επιτυγχάνεται χρησιμοποιώντας L-λευκίνη ως εναρκτήριο υλικό, Boc προστασία, αμίνωση Weinreb, αντίδραση με βρωμιούχο 2-προπενυλομαγνήσιο, εποξείδωση και προστασία τριφθοροξικού οξέος από Boc για 5 στάδια. Στη μέθοδο αυτή, το ακριβότερο βρωμιούχο 2-προπενυλομαγνήσιο που χρησιμοποιείται στο δεύτερο στάδιο είναι 4 φορές το υπόστρωμα και η εκλεκτικότητα στην εποξείδωση είναι μικρότερη από 2: 1 και η κύρια απόδοση του προϊόντος είναι μόνο 40%. . Λόγω του υψηλού κόστους και της χαμηλής επιλεκτικότητας της εποξείδωσης, αυτή η οδός δεν ευνοεί την βιομηχανική παραγωγή αυτής της ενδιάμεσης βιομηχανίας μεγάλης κλίμακας.
Ο δεύτερος: χρησιμοποιήστε L-λευκίνη ως υλικό έναρξης, προστασία Cbz, αμιδίωση Weinreb, αντίδραση με βρωμιούχο 2-προπενυλμαγνήσιο, αναγωγή βοριοϋδριδίου του νατρίου, εποξείδωση, οξείδωση Swern και de-Cbz Η αντίδραση αποδίδει τριφθοροοξική πεντανόνη. Αν και η στερεοεκλεκτικότητα αυξάνεται σε 9: 1 μετά το στάδιο προσθήκης, η συνολική απόδοση της τριών σταδίων της οξείδωσης αναγωγής-εποξείδωσης είναι 34%, οπότε η στερεοεκλεκτικότητα παρέχεται με ένα αυξανόμενο βήμα. Η μέθοδος επίσης δεν ευνοεί τη βιομηχανική παραγωγή μεγάλης κλίμακας του ενδιάμεσου.
Τρίτον, η χρήση ενός μεταλλικού χειρόμορφου χειρόμορφου συμπλόκου ως καταλύτη για την επαγωγή της ασύμμετρης εποξείδωσης αυξάνει την εκλεκτικότητα σε 7: 1, αλλά καθώς το χειρικό σύμπλοκο δεν είναι εμπορικά διαθέσιμο, αυτή η ασύμμετρη εποξείδωση είναι δύσκολη η εκβιομηχάνιση συνθετικών μεθόδων.
Ο τέταρτος τύπος: χρησιμοποιώντας L-λευκίνη ως αρχικό υλικό, προστατεύοντας δύο ενεργά υδρογόνα στην αμινομάδα για να ληφθεί η πρώτη ένωση, ακολουθούμενη από αμιδίωση Weinreb για να ληφθεί η ένωση δεύτερης βαθμίδας και η δεύτερη ένωση του σταδίου και 2-προπενυλοβρωμίδιο Το μαγνήσιο η ένωση της τρίτης βαθμίδας υποβάλλεται σε εποξείδωση για να ληφθεί η ένωση του τέταρτου σταδίου και η ένωση του τέταρτου σταδίου υποβάλλεται σε προστασία από την απομάκρυνση για να ληφθεί το ενδιάμεσο προϊόν της ένωσης-στόχος της (2S) -2-αμινο-4-μεθυλ- 1 - [(2R) -2-Μεθυλοξιρανυλ] -1-πεντανόνη Τριφθοροοξικό οξύ Αριθμός CAS 247068-85-5.

Θήρα. Κατηγορία : Αντι-καρκίνο

Αριθ. Cas : 247068-85-5

Συνώνυμο : 1-πεντανόνη, 2-αμινο-4-μεθυλ-1 - [(2Κ) -2- μεθυλ- 2- οξιρανυλ] . Ενδιάμεσο καρφίζομιμπου;

Μοριακός τύπος : C9H17NO2.C2HF3O2

Μοριακό βάρος : 285,26000

Δοκιμασία : ≥99.%

Συσκευασία : Εξάγετε άξια συσκευασία

lΦύλλο δεδομένων ασφαλείας υλικών : Διατίθεται κατόπιν αιτήματος

Χρήση : Ενδιάμεση Carfilzomib