1,6-Diazaspiro [3.4] οκτάνιο, 3-μεθυλ-1- (φαινυλμεθυλ)-, αιθανοϊδεανικό (2: 1), (3S, 4R) που χρησιμοποιούνται για delgocitinib CAS 2230683-29-9

Θήρα. Cat Egory : Ατοπική δερματίτιδα

Cas no .: 2230683-29-9

Συνώνυμα: 1,6-Διαζασπιρό [3,4] οκτάνιο, 3-μεθυλο-1- (φαινυλομεθυλ)-, αιθανοϊδεανικό (2: 1), (3S, 4R)-; Delgocitinib Intermediate, JTE-052 ενδιάμεσα.

Μοριακός τύπος : C16H22N2O4

Μοριακό βάρος : 306.36

Καθαρότητα: ≥98%

Συσκευασία : Εξαγωγή άξια συσκευασία

Φύλλο δεδομένων ασφάλειας υλικού : Διατίθεται κατόπιν αιτήματος

Χρήση : Delgocitinib ως γνωστό ως JTE-052, το οποίο είναι ένας νέος και ειδικός αναστολέας του JAK (IC50S: 2.8, 2.6, 13 και 58 nm για JAK1, JAK2, JAK3 και TYK2, αντίστοιχα). -6, IL-23, GM-CSF και IFN-α (IC50: 40 ± 9, 33 ± 14, 84 ± 11, 304 ± 22 και 18 ± 3 nm, αντίστοιχα), σε αυτές τις κυτταρικές δοκιμασίες σηματοδότησης κυτοκίνης και αναστέλλει επίσης τον πολλαπλασιασμό των Τ κυττάρων που προκαλείται από την IL-2 με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση (IC50: 8,9 ± 3,6 nm). Η ισχύς του είναι παρόμοια με εκείνη της τωκιτινίμπης (IC50: 16 nm). Η Delgocitinib αναστέλλει αποτελεσματικά όλους τους υποτύπους JAK (IC50: 2,8 ± 0,6, 2,6 ± 0,2, 13 ± 0 και 58 ± 9 nm για JAK1, JAK2, JAK3 και TYK2, αντίστοιχα), στις ενζυματικές δοκιμασίες. Τα οικόπεδα LineWeaver-Burk εμφανίζουν ότι ο τρόπος αναστολής του delgocitinib προς όλους τους Jaks είναι ανταγωνιστικός με ATP (KI: 2,1 ± 0,3, 1,7 ± 0,0, 5,5 ± 0,3 και 14 ± 1 nm για Jak1, Jak2, Jak3 και Tyk2, αντίστοιχα)