Χρησιμοποιείται 4- (5-μεθυλ-3-φαινυλ-4-ισοξαζολυλ) βενζολοσουλφονυλ χλωρίδιο για παρασκευή του αριθμού CAS 509074-26-4 του νατρίου Parecoxib. Πρόκειται για ένα υψηλού επιπέδου ενδιάμεσο του parecoxib sodium, οι κύριες συνθετικές οδούς είναι κάτω από: 1. Χρησιμοποιήστε 1,2-διφαινυλαιθανόνη ως πρώτη ύλη, με συμπύκνωση τετραϋδροπυρρόλης, ακετυλίωση, ακολούθησε κυκλοποίηση και αφυδάτωση με οξικό νάτριο και υδροχλωρική υδροξυλαμίνη για να ληφθούν 3, 4-διφαινυλο-5-μεθυλοισοξαζόλη και τελικά χλωροσουλφονίωση, αμμωνία και προπιονυλίωση για να ληφθεί το στοχευόμενο προϊόν, η συνολική απόδοση αυτής της σύνθεσης δεν υπερβαίνει το 30%, τα χρησιμοποιούμενα μέσα αφυδάτωσης είναι τριφθοροξικό οξύ, ισοπροπυλική αλκοόλη, οξικός αιθυλεστέρας, το οξύ είναι πολύ ισχυρό, απαιτεί υψηλού εξοπλισμού προδιαγραφών και το φθοριούχο υλικό έχει ρύπανση στο περιβάλλον. 2. Με το 1,2-διφαινυλαιθυλένιο ως πρώτη ύλη και σχηματίζει οξίμη με υδροχλωρική υδροξυλαμίνη, στο ρόλο του οξικού αιθυλεστέρα κ-βουτυλο λιθίου συμπυκνώνουν τον δακτύλιο και υπό τις συνθήκες του τριφθοροοξικού οξέος και του χλωροσουλφονικού οξέος για να ληφθούν ενδιάμεσα σουλφοναμιδίου, acylate με προπιονικό ανυδρίτη για να πάρει το προϊόν-στόχο, αυτή η μέθοδος με την αντίδραση n-βουτυλ λιθίου απαιτείται απολύτως άνυδρες και χωρίς οξυγόνο συνθήκες κάτω από -10 ℃, δεν ευνοεί τη βιομηχανική παραγωγή. 3. Με το 1,2-διφαινυλαιθυλένιο ως πρώτη ύλη αντιδρά με χλωροσουλφονικό οξύ για να πάρει το προϊόν του πρώτου σταδίου, το προϊόν υπό τη δράση της πυριδίνης και συμπυκνώνεται με ακετυλοχλωρίδιο για να ληφθεί το προϊόν του δεύτερου σταδίου, το προϊόν λαμβάνει αντίδραση κυκλοποίησης με υδροχλωρική υδροξυλαμίνη για να πάρουμε το προϊόν τρίτου βήματος και στη συνέχεια χλωριωμένο διάλυμα αμμωνίας για να πάρουμε το προϊόν του τέταρτου βήματος και τελικά να αντιδράσουμε με προπιονικό ανυδρίτη για να πάρουμε το τελικό προϊόν στόχο. Σύγκριση των ανωτέρω τριών μεθόδων παρασκευής του αριθμού CAS 509074-26-4 του 4- (5-μεθυλ-3-φαινυλ-4-ισοξαζολυλ) βενζολοσουλφονυλ χλωριδίου, η τρίτη συνολική απόδοση είναι καλύτερη, η πιο απλή λειτουργία, συνθήκες, έτσι ώστε η τρίτη μέθοδος να είναι η πλέον κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή
Thera. Κατηγορία: μετεγχειρητικός πόνος βραχυπρόθεσμη θεραπεία
Cas αριθ. : 509074-26-4
Συνώνυμο: parecoxib sodium ακαθαρσία F? Valdecoxib σουλφονυλοχλωρίδιο, Valdecoxib ακαθαρσία F? 4- (5-μεθυλ-3-φαινυλισοξαζολ-4-υλο) βενζολο-1-σουλφονυλοχλωρίδιο? 4- (5-μεθυλ-3-φαινυλ-4- 4-ισομεθυλο-3-φαινυλο-4-ισοξαζολυλο) βενζολοσουλφονυλοχλωρίδιο, Valdecoxib IMpurity F, Valdecoxib Sulfonyl Chloride, Βενζολοσουλφονυλοχλωρίδιο, 4- (5-μεθυλο- .
Μοριακός τύπος: C16H12ClNO3S
Μοριακό Βάρος: 333.78938
Δοκιμασία:. ≥99%
Συσκευασία: Εξαγωγή αξίζει συσκευασίας
Δελτίο Δεδομένων Ασφαλείας lMaterial: Διαθέσιμο κατόπιν παραγγελίας
Χρήση: Σύνθεση Φαρμακευτικά Ι ntermediate s
Σχετικό ενδιάμεσο:
1) Ο αριθμός 5-μεθυλ-3,4-διφαινυλισοξαζόλης με αριθμό 37928-17-9
2) 4- (5-Μεθυλ-3-φαινυλ-4-ισοξαζολυλ) βενζολοσουλφονυλ χλωρίδιο Αριθμός CAS 509074-26-4
3) Αριθμός cas Valecoxib 81695-72-7,